依西美坦联合恩杂鲁胺(enzalutamide)显著显著改善了部分乳腺癌患病者的PFS-

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  激素受体(HR)阳性乳腺癌逾75%可表达雄激素受体(AR),而芳香化酶抑制剂(AIs)可将雌激素前体转化为雄激素,故AR讯号通路可能与内分泌医治(ET)耐受

  激素受体(HR)阳性乳腺癌逾75%可表达雄激素受体(AR),而芳香化酶抑制剂(
依西美坦联合恩杂鲁胺(enzalutamide)显著显著改善了部分乳腺癌患病者的PFS-
AIs)可将雌激素前体转化为雄激素,故AR讯号通路可能与内分泌医治(ET)耐受药物相关。临床前模型显示恩杂鲁胺(enzalutamide)(安杂鲁胺)可阻断雌激素和雄激素介导的HR阳性乳腺肿瘤细胞的生长。

  一项安慰剂对照、随机的Ⅱ期临床研究,将HR+/HER2-晚后期/转移扩散性乳腺癌患病者随机分为依西美坦(每天25毫克)联合安慰剂组、依西美坦(每天50毫克)联合恩杂鲁胺(enzalutamide)(160毫克)组。入组患病者为发生转移扩散后未接受过内分泌医治(C1)或者接受过一线内分泌医治(C2)。结果:247例患病者随机入组,C1组127例,C2组120例。C1组50例(39.4%)患病者为Bmkr+,C2组35例(29.2%)患病者为Bmkr+。

  C1组中,依西美坦联合恩杂鲁胺(enzalutamide)组与依西美坦联合安慰剂因不良反应终止试验区别为9例(15%) 和10 例(16%)。C2组中,依西美坦联合恩杂鲁胺(enzalutamide)组与依西美坦联合安慰剂因不良反应终止试验区别为11例(18%) 和5例(8%)。结论:恩杂鲁胺(enzalutamide)联合依西美坦方案的耐受性良好。该研究发现,在既往没有接受过内分泌医治的Bmkr+亚组人群中,恩杂鲁胺(enzalutamide)联合依西美坦显著改善了PFS。

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