怎样提高前列腺癌药品恩杂鲁胺(enzalutamide)医治的有效性?

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  已有的研究表明,超过50%的 前列腺癌 (CRPC)患病者存在AR的增多或突变,并且AR的增多与对下一代AR抑制剂的更大抗性相关,如:恩杂鲁胺。根据研究员的

  已有的研究表明,超过50%的前列腺癌(CRPC)患病者存在AR的增多或突变,并且AR的增多与对下一代AR抑制剂的更大抗性相关,如:恩杂鲁胺(enzalutamide)。根据研究员的说法:”研究揭示了前列腺癌的AR活性存在差异。值得注意的是,这些差异发生在AR未发生基因突变的情况下,多数存在于CRPC患病者中。“

  该研究团队团队首先分离出具有低AR活性和高AR活性的前列腺癌细胞。他们发现,在没有AR蛋白表达变化的情况下,那些具有高AR表达的患病者对恩杂鲁胺(enzalutamide)的敏感性较低。接下来,科学家们确定了AR高表达细胞中存在的三种最活跃基因:GREB1,KLF8和GHRHR。在这三种基因中,研究人员优先对GREB1基因进行了进一步的研究,因为它在具有高AR活性的原发性前列腺肿瘤中的表达水平最高。

  专家分析:GREB1通过一种新的机制延长了AR的活性:首先结合AR并通过募集AR共激活因子促进其活性;并且还提高了AR与DNA结合的效率,这进一步增强了AR活性。重要
怎样提高前列腺癌药品恩杂鲁胺(enzalutamide)医治的有效性?
的是,研究小组发现,将AR表达水平高的GREB1细胞抑制到低表达的状态,可提高恩杂鲁胺(enzalutamide)医治的有效性。

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