恩杂鲁胺(enzalutamide)和阿帕他胺有什么不一样?

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  前列腺癌药品 恩杂鲁胺 和阿帕他胺有什么分别?阿帕他胺是新一代的口服AR抑制剂,它能直接与AR配体结合域结合,并阻止AR易位、DNA结合及AR介导的转录进程

  前列腺癌药品恩杂鲁胺(enzalutamide)和阿帕他胺有什么分别?阿帕他胺是新一代的口服AR抑制剂,它能直接与AR配体结合域结合,并阻止AR易位、DNA结合及A
恩杂鲁胺(enzalutamide)和阿帕他胺有什么不一样?
R介导的转录进程”,似乎与恩杂鲁胺(enzalutamide)一样具有“亲亲抱抱举高高”的能力。而且,阿帕他胺和恩杂鲁胺(enzalutamide)是一个团队发明的。所以:恩杂鲁胺(enzalutamide)和阿帕他胺,真的是一模一样的。都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的。

  首先作用机制一样:1)高亲和力;2)阻止进核;3)阻止结合DNA。不能结合PSA增强子,不能结合TMPRSS2增强子,不能启动AR转录,妥妥的三部曲。所以,这两个简直是双胞胎,所以一个在mCRPC一个nmCRPC不同领域发挥自己的光和热。但是,好多人会问,那有什么不同。众所周知恩杂鲁胺(enzalutamide)有一个很特殊的药副作用——癫痫(1%)。这里有个冷知识,为何恩杂鲁胺(enzalutamide)使用会产生癫痫呢?其实许多的抗雄激素都有可能产生癫痫,因为他们可以进入血脑屏障之后可以结合中枢神经系统的GABAα受体。

  所以使用恩杂鲁胺(enzalutamide)的时候要对比注意服药的浓度,漏服和多服都是有讲究的。所以正确服药是能够规避这个问题的。然而,阿帕他胺的不同就在于他进入血脑屏障的浓度会小于恩杂鲁胺(enzalutamide)。当然,在正常服药的情况下,一般性是不会发生癫痫,治疗效果二者也是相当的。许多的临床试验也证明了这点。

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